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3D011

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3D011

3D011 是一种我们自主研发的酪氨 酸激酶抑制剂(TKI)前药,,,将作为单一疗法,,,并与其他药物联合开发用于 治疗实体瘤。。。。2021年1月,,我们获得了NMPA的IND批准,,,,并于2022年2月启动了这项I期临床试验。。。2022年6 月7 日,,,,美国专利和商标局授权了3D011的美国专利。。。2022年12月28日,,,,欧洲专利局授权了一项3D011的欧洲专利。。。我们正在对晚期实体瘤患者进行开放标签、、、、单臂I期剂量递增和剂量扩大临床试验。。。

 

多靶点抗血管生成小分子前药

异常新生血管是实体瘤的特征之一,,,,在肿瘤进展中起关键作用。。ABT-869(Linifanib)是一种口服的多靶点抗血管新生药,,,,对相关激酶,,,,如 VEGFRs,,,PDGFRs,,,,CSF1R,,,c-KIT和 FLT1/3均有较好的抑制作用。。。。ABT-869的临床数据已经充分证明其抗肿瘤疗效与同类产品相似,,但是存在较高的系统毒性。。。因此我们通过前药设计来改善其药代动力学特征,,,降低其系统毒性。。。3D011前药由连接臂(12碳链脂肪酸)将ABT-869和特异性五肽(Asp-Glu4)连接而成。。。。其在体外稳定,,,在体内可能通过组织特异性蛋白酶及水解酶系降解连接臂(linker)及特异性五肽,,在肿瘤部位释放出活性分子ABT-869(Linifanib)而发挥作用。。临床前研究显示,,,同等剂量下,,,3D011与ABT-869有相当的抗肿瘤活性并且毒性较低。。。。3D011已完成多项临床前研究,,,,包括体内外药效学研究、、药代动力学/毒代动力学研究和安全药理学研究,,,以支持其用于晚期肿瘤患者的临床试验。。。。

 

 


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